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JCN037

CAS No. : 2305154-31-6

MCE 站：JCN037

产品活性：JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC₅₀ 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: JCN037 exhibits GI₅₀ values of 329 nM and 1116 nM in HK301 cells and GBM39 cells, respectively.

In Vivo: JCN037 (compound 5) exhibits low oral bioavailability due to a rapid hydroxylation of the fused 1,4-dioxane ring, suggesting first pass metabolism.
JCN037 (compound 5, 300 mg/kg, BID) treatment provides a significant survival benefit, whereby median survival increased by 47% from 37.5 days to 55 days with 5 treatment.

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