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产品价格:电议      采购度:1598      原产地:美洲
发布时间:2021/7/26 20:34:35 所属地区:上海 上海市
简要描述:
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
标签:egfr
产品详情
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CAS No. : 879127-07-8
MCE 站:EGFR-IN-12
产品活性:EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
研究领域:JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis
In Vitro: EGFR-IN-12 (EGFR inhibitor 324674; 0-2 ?M; 48 hours; HT29 and SW480 cells) treatment efficiently induces apoptosis at lower concentrations.
EGFR-IN-12 (EGFR inhibitor 324674; 0-3 ?M; 3 hours; HT29 and SW480 cells) treatment inhibits EGFR activation and the downstream AKT signaling pathway in a dose-dependent manner.
EGFR-IN-12 (EGFR inhibitor 324674) inhibits HT29 and SW480 cell proliferation with with IC50s of 1.96 ?M and 1.04 ?M, respectively.
Pretreatment of cells with EGFR-IN-12 (compound 1; 10 ?M) results in complete inhibition of wild-type receptor autophosphorylation in U-2OS cells. And the T766M mutant receptor is completely resistant to inhibition by EGFR-IN-12.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:16:09
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