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BMS-986251

CAS No. : 2460133-35-9

MCE 站：BMS-986251

产品活性：BMS-986251 是一种具有口服活性的，选择性的 RORγt 反向激动剂，对 RORγt GAL4 的 EC₅₀ 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17，在人全血分析中 EC₅₀ 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：ROR  |  Interleukin Related

In Vitro: BMS-986251 is against ROR family members (RORα GAL4: EC₅₀>10 μM; RORβ GAL4: EC₅₀>10 μM) and against other nuclear receptors (PXR: EC₅₀>5 μM; LXRα: EC₅₀>7.5 μM; LXRβ: EC₅₀>7.5 μM). BMS-986251 does not inhibit any of the CYP’s.

In Vivo: BMS-986251 (5-45 mg/kg; orally; twice daily until day 9) results in reduced ear thickness.
BMS-986251 (0.13, 0.79, 4.76 mg/kg; orally; once a day) displays a dose-dependent reduction of the IL-17F produced in na?ve C57BL/6 female mice (7-9 weeks).
BMS-986251 (2 mg/kg of IV and 4 mg/kg of PO) has a T_1/2 of 7.7 hours, a CL of 2.7 mL/min?kg, and a V_ss of 1.9 L/kg for IV in mouse.

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品牌介绍:
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