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LG100268

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产品价格:电议      采购度:1618      原产地:美洲

发布时间:2021/7/26 21:23:41      所属地区:上海 上海市

简要描述:

LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍),?对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 nM, nM 和 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。

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标签:LG268   

产品详情

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LG100268

CAS No. : 153559-76-3

MCE 站:LG100268

产品活性:LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍),?对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。

研究领域:Metabolic Enzyme/Protease  |  Autophagy

作用靶点:RAR/RXR  |  Autophagy

In Vitro: LG100268 (100 nM-1 μM; 24 hours) shows a downregulation of CSF3 and a 2.5-fold decrease of CXCL2 and IL-1β mRNA expression in RAW264.7 cells.

In Vivo: LG100268 (oral diet; 100 mg/kg; once daily; 7 weeks) combines with C/P presents a more markedly reduced average tumor burden than LG268 or C/P alone. The combination establish a reduced lung tumors, which represents a reduction of 82% (vs. 59%-67% with the single drugs) in comparison with the controls.

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品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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更新时间:2024/1/2 10:16:09

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