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ADX71743

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产品价格:电议      采购度:1595      原产地:美洲

发布时间:2021/7/26 21:41:30      所属地区:上海 上海市

简要描述:

ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。

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标签:adx71743   

产品详情

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ADX71743

CAS No. : 1431641-29-0

MCE 站:ADX71743

产品活性:ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:mGluR

In Vitro: ADX71743 has an IC50 of 300 nM in-house cell lines. Pretreatment of ADX71743 (3 μM; for 20 min) before high-frequency stimulation (HFS) results in an almost complete blockade of LTP induction.
ADX71743 (0.1, 10 μM) reverses L-AP4-induced depression of synaptic transmission and results in a concentration-dependent reversal of the L-AP4-induced depression. 0.1 μM ADX71743 reverses the effects of L-AP4 by 11% and 10 μM results in a 20% reversal.
ADX71743 can against an EC80 of glutamate (IC50 of 22 nM) as well as against an EC80 of L-AP4 (IC50 of 125 nM).

In Vivo: ADX71743 (50, 100, 150 mg/kg; SC) results in robust reductions in numbers of buried marbles to near maximal levels at lower doses (50 and 100 mg/kg).
ADX71743 (12.5, 100 mg/kg for mice and 100 mg/kg for rat; SC) has a T1/2 of 0.68, 0.40 hours, a Cmax of 1380, 12766 ng/ml of 12.5 mg/kg and 100 mg/kg in mice.

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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:16:09

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