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GDC-0623

CAS No. : 1168091-68-6

MCE 站：GDC-0623

产品活性：GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，K_i值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC₅₀ 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAF^V600E的 EC₅₀ 值为 7 nM。

研究领域：MAPK/ERK Pathway  |  Apoptosis

作用靶点：MEK  |  Apoptosis

In Vitro: GDC-0623 (RG 7421) and G-573 are able to prevent MEK phosphorylation by CRAF in vitro, and able to block MEK phosphorylation by BRAF(V600E). GDC-0623 (RG 7421) is potent, ATP-uncompetitive inhibitors of MEK1 but shows distinct shifts in cellular activity compared with the other two inhibitors, only 6-fold half-maximum effective concentration (EC₅₀) decreases.

In Vivo: GDC-0623 (RG 7421) (40 mg/kg, p.o.) shows percent tumour growth inhibition (%TGI) in MiaPaCa-2 xenograft model. GDC-0623 (RG 7421) and G-573 show superior antitumour activity compared to GDC-0623 (RG 7421) in all three KRAS models.

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