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产品价格:电议      采购度:1721      原产地:美洲
发布时间:2021/7/27 0:11:49 所属地区:上海 上海市
简要描述:
Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 和 。
标签:ACT-132577
产品详情
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CAS No. : 1103522-45-7
MCE 站:Aprocitentan
产品活性:Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:Endothelin Receptor
In Vitro: Aprocitentan (ACT-132577) achieves full inhibition of intracellular calcium increase induced by ET-1 on nonrecombinant cells (primary human pulmonary smooth muscle cells and rat aortic smooth muscle cell line A10 and mouse fibroblast cell line 3T3).
In Vivo: Aprocitentan (ACT-132577) has a volume of distribution greater than the plasma volume and a longer half-life than its parent compound in the rat. In rat plasma, the mean recovery of Aprocitentan (ACT-132577) ranges from 82.6% to 90.6%, matrix effect of Aprocitentan (ACT-132577) in rat plasma ranges from 101.4% to 115.2%.
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品牌介绍:
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:16:09
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