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Solifenacin hydrochloride

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产品价格:电议      采购度:1590      原产地:美洲

发布时间:2021/7/27 0:34:45      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 , 和 。

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Solifenacin hydrochloride

CAS No. : 180468-39-7

MCE 站:Solifenacin hydrochloride

产品活性:Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1M2M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:mAChR

In Vitro: Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) is a novel muscarinic receptor antagonist with pKis of 7.6±0.056, 6.9±0.034 and 8.0±0.021 for M1, M2 and M3 receptors, respectively. In murine submandibular gland cells, the antagonistic effects of 100 nM Solifenacin hydrochloride and oxybutynin on Ca2+ mobilization evoked by varying doses of carbachol (CCh) are examined. Solifenacin hydrochloride does not shift the CCh dose-activation curve in a parallel manner whereas oxybutynin shows insurmountable antagonism. The pKb values are obtained as 7.4±0.17 for Solifenacin hydrochloride and 8.8±0.21 for oxybutynin.

In Vivo: Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) reduces bladder responses by 40% at a dose of 210 nmol/kg (0.1 mg/kg) and abolishes them at 2100 nmol/kg (1 mg/kg). In contrast, its inhibitory effects on salivary and cardiac responses are only slight at 630 nmol/kg (0.3 mg/kg), and reach 66% and 49%, respectively, at 2100 nmol/kg (1 mg/kg). At doses of 63 and 210 nmol/kg (0.03 and 0.1 mg/kg), Solifenacin hydrochloride slightly increases saliva secretion. Solifenacin hydrochloride (0.01 to 0.3 mg/kg i.v.) dose-dependently increases bladder capacity and voided volume at doses of 0.03 mg/kg i.v. or more, but does not affect residual volume or micturition pressure at any dose tested.

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更新时间:2024/1/2 10:16:09

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