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GDC-0834

CAS No. : 1133432-49-1

MCE 站：GDC-0834

产品活性：GDC-0834 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK，在体外酶实验和细胞实验中，IC₅₀ 分别为 5.9 和 6.4 nM，而在小鼠和大鼠体内，IC₅₀ 分别为 1.1 和 5.6 μM。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Btk

In Vitro: GDC-0834 suppresses BTK kinase activity with an IC₅₀ value of 5.9±1.1 nM with Hill slope value of ?0.84±0.07 (mean±S.E.). GDC-0834 is shown to be a potent reversible inhibitor of six known aldehyde oxidase (AO) substrates with IC₅₀ values ranging from 0.86 to 1.87 μM.

In Vivo: The treatment of BALB/c mice with GDC-0834 results in dose-dependent inhibition of pBTK-Tyr223. Animals dosed with 150 or 100 mg/kg GDC-0834 for 2 h show complete inhibition of pBTK-Tyr223 levels in blood, with a mean inhibition of 97 and 96%, respectively. In the rat CIA study, GDC-0834 inhibits pBTK-Tyr223 in rat blood in a dose-dependent manner. The IC₅₀ estimate of pBTK-Tyr223 inhibition in rats is determined to be 5.6±1.6 μM with m of 0.51±0.087 (mean±S.E.).

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