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TCN 201

CAS No. : 852918-02-6

MCE 站：TCN 201

产品活性：TCN 201 是一种有效的，选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂，pIC₅₀ 值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC₅₀<4.3) 相比，TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：iGluR

In Vitro: TCN 201 (compound 1) is selective for GluN1/GluN2A NMDAR over GluN1/GluN2B NMDAR, with pIC₅₀s of 6.8 and <4.3, respectively.
TCN 201 (10 μM) produces only slight inhibition of GluN1/GluN2B NMDAR-mediated currents in oocytes.
TCN 201 (10-30 μM) antagonism of NMDAR-mediated responses is both subtype- and glycine-dependent and more potent than TCN 213 in oocytes.
TCN 201 (0.1-100 μM) does not produce complete block of NMDAR-mediated responses in oocytes.
TCN 201 (10 μM) antagonism of NMDAR-mediated currents shows a negative correlation with their ifenprodil sensitivity in rat cortical neurons.
TCN 201 (1-9 μM) suppresses cortical spreading depression (CSD) in chick retina.

In Vivo: TCN-201 (10 mg/kg; i.p.) is ineffective in CSD blood-oxygen level-dependent (BOLD) response in rats.

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