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Ki16198

CAS No. : 355025-13-7

MCE 站：Ki16198

产品活性：Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA₁ 和 LPA₃ 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 K_i 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：LPL Receptor

In Vitro: Ki16198 (0-10 μM; 48 hours) is effective to inhibit migration and invasion responses to LPA with a potency similar to that of Ki16425. The inhibitory effects Ki16198 on the invasion response to LPA, but not to EGF in several pancreatic cancer cell lines, including Panc-1,CFPAC-1, and BxPC-3 cells.
Ki16198 (10 μM; 48 hours) signifivcantly decreases expression of proMMP-9 protein and mRNA expression in YAPC-PD cells.

In Vivo: Ki16198 (oral administaion; 1 mg in 500 ul; 28 days) significantly decreases the degree of metastasis activity in Ki16198-treated mice. Similiar to liver, metastasis to lung and brain in mice is also observed.

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