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SKF-83566

型号:

产品价格:电议      采购度:1610      原产地:美洲

发布时间:2021/7/27 4:17:10      所属地区:上海 上海市

简要描述:

SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50?为 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓

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SKF-83566

CAS No. : 99295-33-7

MCE 站:SKF-83566

产品活性:SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50?为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:Dopamine Receptor  |  5-HT Receptor  |  Adenylate Cyclase

In Vitro: SKF-83566 (0.1 μM-10 μM) causes a concentration-dependent increase in peak evoked extracellular DA concentration ([DA]o)?evoked by single-pulse stimulation, with a maximum 65% increase in peak evoked [DA]o with 5 μM. The EC50 value of this effect of SKF-83566 is 1.3 μM.
SKF-83566 inhibited [3H]DA uptake with an IC50?of 5.73 μM. Moreover, SKF-83566 more potently inhibits the binding of [3H]CFT, a cocaine analog, with an IC50?of 0.51 μM in [3H]DA uptake and [3H]CFT binding studies.
Similarly, in LLc-PK-rDAT cell, SKF-83566 also inhibits [3H]CFT binding with an IC50?of 0.77 μM in LLc-PK-rDAT cell membrane preparations.

In Vivo: SKF 83566 hydrobromide (oral administration; 20 ?g/mL; 7 days) alone has no effects on altering LTP (115%). However, combinnation of SKF 83566 and nicotine significantly blocks the enhancement of long-term synaptic potentiation (LTP) induced by pretreatment with nicotine (SKF 83566+nicotine+cocaine, 120%; nicotine+cocaine, 143%).

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品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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更新时间:2024/1/2 10:16:26

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