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SC99

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产品价格:电议      采购度:1613      原产地:美洲

发布时间:2021/7/27 4:53:31      所属地区:上海 上海市

简要描述:

SC99 是口服有效的,选择性的 STAT3 抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集,并显示有效的抗骨髓瘤,抗血栓形成活性。

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SC99

CAS No. : 882290-02-0

MCE 站:SC99

产品活性:SC99 是口服有效的,选择性的 STAT3 抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集,并显示有效的抗骨髓瘤,抗血栓形成活性。

研究领域:JAK/STAT Signaling  |  Stem Cell/Wnt  |  Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点:STAT  |  JAK  |  Apoptosis

In Vitro: SC99 (10 or 30 μM; for 72 hours) induces MM cell death.
SC99 (10 μM; 24 hours) decreases the p-STAT3 level but has no effects on total STAT3 expression. SC99 (2.5, 5, 10, 20 μM; for 60 mins) inhibits JAK2 phosphorylation in a concentration-dependent manner but does not inhibit the phosphorylation levels of AKT, ERK, mTOR or c-Src at a concentration up to 20 μM.
SC99 (1.25, 2.5, 5 μM; pre-treated for 10 min) inhibits collagen (2 μg/mL) and thrombin (0.02 U/mL) induced phosphorylation of STAT3 in a concentration-dependent manner.
SC99 (pre-treated for 2 hours) inhibits IL-6 (50 ng/ml; for 20 min) induced STAT3 nuclear translocation in OPM2 cells.

In Vivo: SC99 (30 mg/kg; orally; daily; for continuous 14 or 28 days) delays myeloma tumor growth in xenograft mice models.
SC99 (5, 10,?15 mM, 15?μL; ICV) produces an effective inhibitory effect on the phosphorylation of JAK2 and STAT3 in middle cerebral artery occlusion and reperfusion (MCAO/R) model (adult male SD rats; 250-300?g). SC99 ameliorates neuronal apoptosis and degeneration, neurobehavioral deficits, inflammatory response and brain edema.

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更新时间:2024/1/2 10:16:26

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