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Mavelertinib

CAS No. : 1776112-90-3

MCE 站：Mavelertinib

产品活性：Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC₅₀ 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: Mavelertinib exhibits selectivity over wild-type EGFR (IC₅₀=307 nM).
Mavelertinib (10 μM) exhibits less than 50% e?ect or inhibition against all nonkinase targets.
Mavelertinib inhibits the hERG26 current with an IC₅₀ > 100 μM.

In Vivo: Mavelertinib exhibits low to moderate oral bioavailability (mouse 60%, rat 11%, dog 66%) following oral administration (mouse 1, rat 30, dog 3 mg/kg).
Mavelertinib exhibits short plasma half-lives (mouse 0.56, rat 0.28, dog 1.3 h) due to moderate to high plasma clearance (mouse 53, rat 49, dog 12 mL/min/kg) and low steady-state volume of distribution (mouse 1.48, rat 0.66, dog 0.94 L/kg) following intravenous administration (1 mg/kg to mouse, rat and dog).

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