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RBN012759

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产品价格:电议      采购度:1591      原产地:美洲

发布时间:2021/7/27 5:04:46      所属地区:上海 上海市

简要描述:

RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

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产品详情

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RBN012759

CAS No. : 2360851-29-0

MCE 站:RBN012759

产品活性:RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点:PARP

In Vitro: RBN012759 (0.01-10 μM) decreases the MAR/PAR signal corresponding to PARP14 self MARylation and stabilizes PARP14 protein in a dose-dependent manner in human primary macrophages.
RBN012759 (0.1-10 μM) reduces IL-4 stimulated cytokine secretion in human primary macrophages.

In Vivo: RBN012759 (500 mg/kg BID; p.o.) is well-tolerated in mice with repeat dosing.
RBN012759 (100 mg/kg; p.o.) exhibits moderate orally bioavailability (30%) and short plasma half-life (0.4 h) due to moderate clearance (54 mL/min/kg) and low steady-state volume of distribution (1.4 L/kg) in mice.

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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:16:26

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