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TAN-452

CAS No. : 892039-23-5

MCE 站：TAN-452

产品活性：TAN-452 是一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，K_i 值为 0.47 nM，K_b 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；K_i=36.56?nM；K_b=9.43?nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；K_i=5.31?nM；K_b=7.18?nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物，具有较低的大脑渗透性，可减轻吗啡引起的副作用，而不会影响疼痛控制。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Opioid Receptor

In Vivo: TAN-452 (1, 3, 10?mg/kg for p.o. or 0.3, 1, 3?mg/kg?for s.c.) suppresses morphine-induced emesis in ferrets.
TAN-452 (30?mg/kg/2?mL for PO or 3?mg/kg/mL for IV) has a T_1/2 of 2.1 hours.
TAN-452 suppresses morphine-induced small intestinal transit (SIT) inhibition in a dose-dependent manner. Administration of TAN-452 at 30?mg/kg alone does not affect SIT.
TAN-452 (10, 30?mg/kg; s.c.)?significantly suppresses morphine-induced antinociception 30?min after administration. TAN-452 (po) produces no effect up to 300?mg/kg.

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品牌介绍:
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