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P2X3 antagonist 34

CAS No. : 2417288-67-4

MCE 站：P2X3 antagonist 34

产品活性：P2X3 antagonist 34 是一种有效的，选择性的，口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对人 P2X3，大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC₅₀ 分别为 25 nM，92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人，大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P2X Receptor

In Vitro: P2X3 antagonist 34 (BLU-5937; 500?nM) is able to block αβ-meATP-induced sensitization and firing activity of isolated primary nociceptors in rat dorsal root ganglions (DRGs), through P2X3 homotrimeric receptor antagonism. The sensitizing effect of αβ-meATP and the inhibition of P2X3 antagonist 34 are reversible after washout.

In Vivo: P2X3 antagonist 34 (BLU-5937; 0.3-0?mg/kg, oral administration; male Dunkin Hartley guinea pigs) treatment significantly reduces the histamine-induced enhancement in the number of citric acid-induced coughs in a dose-dependent fashion in a guinea pig cough model.
P2X3 antagonist 34 (BLU-5937; 3 and 30?mg/kg, oral) is also shown to reduce significantly and dose-dependently the ATP-induced enhancement of citric acid-induced coughs in the guinea pig.

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