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PA-8

CAS No. : 878437-15-1

MCE 站：PA-8

产品活性：PA-8 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化，但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高，IC₅₀ 为 2 nM。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: In PAC1/CHO cells, PA-8 (10 pM to 10 nM; 30 minutes) dose dependently inhibits PACAP (1 nM)-induced CREB phosphorylation. In VPAC1/CHO and VPAC2/CHO cells, PACAP (1 nM) also induced CREB phosphorylation; however, PA-8 (10 pM to 10 nM) does not inhibit PACAP (1 nM)-induced CREB phosphorylation.

In Vivo: PA-8 (100 pmol/5 ?L; intrathecal injection; once; male ddY mice) treatment inhibits PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo.
PA-8 (3-30 mg/kg, p.o.) treatment results in the dose-dependent attenuation of the second phase of formalin-induced nociceptive responses. PA-8 also inhibits c-fos upregulation in the ipsilateral dorsal horn of the spinal cord.

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