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TC-G 1005

CAS No. : 1415407-60-1

MCE 站：TC-G 1005

产品活性：TC-G 1005 是一种有效，选择性和口服活性的 TGR5 激动剂，激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC₅₀ 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：GPCR19

In Vitro: TC-G 1005 activates human and mouse TGR5 with EC₅₀s of 0.72 nM and 6.2 nM, respectively.

In Vivo: TC-G 1005 (25-100 mg/kg; a single p.o.) stimulates GLP-1 secretion in imprinting control region (ICR) mice.
TC-G 1005 (50 mg/kg; a single p.o.) causes a 49% reduction in blood glucose AUC_{0-120 min} in ICR mice.
TC-G 1005 (50 mg/kg; a single p.o.) signi?cantly reduces blood glucose at 4, 6, 10, and 24 h in db/db mice.
TC-G 1005 (5 mg/kg; p.o.) exhibits rather low plasma exposure, with a C_max of 56 ng/mL and a t_1/2 of 1.5 in rats.

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