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SP-96

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产品价格:电议      采购度:1598      原产地:美洲

发布时间:2021/7/27 7:34:57      所属地区:上海 上海市

简要描述:

SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B?抑制剂,IC50 为 nM,对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制,对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。

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标签:sp-96   

产品详情

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SP-96

CAS No. :

MCE 站:SP-96

产品活性:SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B?抑制剂,IC50 为 0.316 nM,对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制,对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点:Aurora Kinase

In Vitro: SP-96 is a?highly potent, selective and non-ATP-competitive Aurora B (IC50=0.316 nM) inhibitor and shows >2000 fold selectivity against FLT3 (IC50=1475.6 nM) and KIT (IC50=1307.6 nM).
SP-96 (0-1 ?M; 24 hours) is not promiscuous, rather selective for a few cell lines, it inhibits MDA-MB-468, CCRF-CEM, COLO 205 and A498 cell growth with GI50 values of 107 nM,47.4 nM, 50.3 nM and 53.2 nM, respectively.
SP-96 (63.2 nM) inhibits Aurora B activity in H460 cells by the characteristics of increased DNA content, and it increases cell volume with enormous nucleus.
SP-96 (0-2 ?M) inhibits Aurora B enzymatic activity with an IC50 of 0.316 nM and inhibits Aurora A with observed IC50 value of 18.975 nM. SP-96 shows >2000 fold selectivity against FLT3 (IC50=1475.6 nM) and KIT (IC50=1307.6 nM). Meanwhile, it exhibits inhibitory effects on other receptor tyrosine kinases (RTKs) namely EGFR, RET and HER2 with IC50 value ≥2 ?M.

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更新时间:2024/1/2 10:16:38

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