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WF-47-JS03

CAS No. :

MCE 站：WF-47-JS03

产品活性：WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC₅₀ 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：RET

In Vitro: WF-47-JS03 inhibits Tel-KDR transfected Ba/F3 cells and Ba/F3 wild-type cell lines with IC₅₀s of 0.99 and 1.5 μM, respectively.

In Vivo: WF-47-JS03 significantly inhibits tumor growth in RIE KIF5B-RET xenograft mice and is well tolerated at 1, 3, and 10 mg/kg in the 10 day study.

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