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产品价格:电议      采购度:1640      原产地:美洲
发布时间:2021/7/27 7:48:49 所属地区:上海 上海市
简要描述:
LC-2 是首创的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 和 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
标签:lc
产品详情
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CAS No. : 2502156-03-6
MCE 站:LC-2
产品活性:LC-2 是首创的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
研究领域:PROTAC | GPCR/G Protein
In Vitro: LC-2 induces degradation of endogenous KRASG12C in multiple KRAS mutant cancer cell (NCI-H2030, MIA PaCa-2, SW1573, NCI-H23 and NCI-H358 cells) with DC50s between 0.25 and 0.76 μM. LC-2-induced KRASG12C degradation occurs via a bona fide PROTAC mechanism. MIA PaCa-2, NCI-H23, and SW1573 cells are treated with 2.5 μM of LC-2 for 6, 24, 48, and 72 h. In all three cell lines, maximal KRAS degradation occurred within 24 h and was sustained up to 72 h.
LC-2-induced (2.5 μM; 6-24 hours) KRAS G12C degradation modulates Erk signaling in homozygous and heterozygous KRAS mutant cell lines.
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:16:38
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