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SAR-020106

CAS No. : 1184843-57-9

MCE 站：SAR-020106

产品活性：SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Checkpoint Kinase (Chk)

In Vitro: SAR-020106 (0.1-1 μM; 23 hours) abrogates an Etoposide-induced S and G2 arrest.
SAR-020106 is capable of abrogating Etoposide-induced cell cycle arrest with an IC₅₀ of 55 nM and 91 nM in HT29 and SW620 cells, respectively. SAR-020106 is relatively nontoxic with a GI₅₀ of 0.48 μM in HT29 and 2 μM in SW620, resulting in an activity index of 8.7 and 22, respectively. SAR-020106 inhibits cytotoxic drug-induced autophosphorylation of CHK1 at S296 and blocks the phosphorylation of CDK1 at Y15 in a dose-dependent fashion.

In Vivo: SAR-020106 (40 mg/kg; i.p.; administered on days 0, 1, 7, 8, 14, and 15) in combination with Irinotecan potentiates the antitumor activity in SW620 xenografts.

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品牌介绍:
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