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AH-7614

CAS No. : 6326-06-3

MCE 站：AH-7614

产品活性：AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC₅₀ 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC₅₀<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：GPR120

In Vitro: AH-7614 (compound 39) (0.063-1 μM) blocks intracellular Ca²⁺ response induced by both linoleic acid and FFAR4 agonist in FFA4 expressing U2OS cells.
AH-7614 (100 μM) abolishes the enhancement in glucose-stimulated insulin secretion by GSK137647A in NCI-H716 cells.
AH-7614 (0.001-10 μM; 15 min) blocks TUG-891-mediated internalization of FFA4 from the cell surface (pIC₅₀=7.70).
AH-7614 (10 μM; 30 min) blocks agonist-induced elevation of intracellular inositol monophosphates and phosphorylation of FFA4.

In Vivo: AH7614 (50?μg; intratumoral injection once every 4?d for 20 d) reduces the tumor growth in mice.
AH7614 (50?μg; intratumoral injection one day prior to epirubicin injection) enhances cancer cell sensitivity to the chemotherapy and inhibit tumor progression by blocking GPR120 signaling in combination with Epirubicin.

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品牌介绍:
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