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MLT-231

CAS No. :

MCE 站：MLT-231

产品活性：MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC₅₀ 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC₅₀ 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  NF-κB

作用靶点：MALT1

In Vitro: MLT-231 (19.5-10000 nM) inhibits the proliferation of OCI-Ly3 cells. MLT-231 (50-5000 nM; 24 hours) leads to accumulation of the uncleaved form of its substrates CYLD, BCL10, and RELB while expression of the NF-κB target gene IRF4 is suppressed.

In Vivo: MLT-231 (10-100 mg/kg; p.o.; bid schedule for 2 weeks) displays in vivo efficacy in the ABC-DLBCL xenograft model.
MLT-231 (1 mg/kg; i.v.; BALB/c mice) treatment shows the CL, t_1/2, and V_ss are 11 mL/min/kg, 1.9 hours, and 1.5 L/kg, respectively.
MLT-231 (1 mg/kg; i.v.; Sprague-Dawley rats) treatment shows the CL, t_1/2, and V_ss are 41 mL/min/kg, 3.2 hours, and 9.4 L/kg, respectively.
MLT-231 (3 mg/kg; p.o.; BALB/c mice) treatment shows the AUC_0-24, C_max and F are 3096 nM/h, 549 nM, and 99%, respectively.
MLT-231 (3 mg/kg; p.o.; Sprague-Dawley rats) treatment shows the AUC_0-24, C_max and F are 547 nM/h, 46 nM, and 61%, respectively.

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