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产品价格:电议      采购度:1592      原产地:美洲
发布时间:2021/7/27 8:55:16 所属地区:上海 上海市
简要描述:
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR,PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 , 和 ?M。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。
标签:(Z)-SU6668
产品详情
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CAS No. : 210644-62-5
MCE 站:(Z)-Orantinib
产品活性:(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR,PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 ?M。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
In Vitro: SU6668 (5-15 min) inhibits Flk-1 trans-phosphorylation (Ki=2.1 μM), FGFR1 trans-phosphorylation (Ki=1.2 μM), and PDGFR autophosphorylation (Ki=0.008 μM).
SU6668 (0.03-10 μM; 60 min) inhibits the VEGF-stimulated increase of KDR tyrosine phosphorylation in HUVECs.
SU6668 inhibits mitogenesis of HUVECs induced by both VEGF and FGF in a dose-dependent manner with IC50s of 0.34 and 9.6 μM, respectively.
In Vivo: SU6668 (4-200 mg/kg/day; p.o. for 21 d) induces dose-dependent inhibition of A431 tumor growth in athymic mice.
SU6668 (75 mg/kg/day; i.p. for 22 d) significantly suppresses tumor angiogenesis and vascularization in mice.
SU6668 (200 mg/kg/day; p.o. for 11-27 d) induces striking regression of large established A431 xenografts in athymic mice.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:16:38
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