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产品价格:电议      采购度:1586      原产地:美洲
发布时间:2021/7/27 8:57:18 所属地区:上海 上海市
简要描述:
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
标签:ms-48107
产品详情
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CAS No. : 2375070-79-2
MCE 站:MS48107
产品活性:MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
研究领域:Others
作用靶点:Others
In Vitro: 5-HT2B has moderate binding affinity to MS48107 (compound 71) with a Ki value of 219 nM. At 5-HT2B receptors, MS48107 shows no agonist activity but display weak antagonist activity with a Ki value of 310 nM, respectively.
MS48107 (compound 71) has agonist activity only at the MT1 and MT2 receptors. MS48107 is a weak full agonist at the MT1 receptor (EC50 = 320 nM) and a weak partial agonist activity at the MT2 receptor (EC50 = 540 nM). MS48107 displays low binding affinities to MT1 (5900 nM) and MT2 (1100 nM) receptors.
In Vivo: For MS48107 (compound 71), a single intraperitoneal injection at the dose of 25 mg/kg leads to high exposure levels (above 10 μM) in both plasma and brain at 0.5 h in mice (Swiss Albino mice). The high compound exposure levels in both plasma and brain are maintained for 2 h.
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:16:38
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