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ML380

型号:

产品价格:电议      采购度:1595      原产地:美洲

发布时间:2021/7/27 9:04:33      所属地区:上海 上海市

简要描述:

ML380 是一种有效的,亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

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标签:ml-380   

产品详情

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ML380

CAS No. : 1627138-52-6

MCE 站:ML380

产品活性:ML380 是一种有效的,亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:mAChR

In Vitro: ML380 (0.01 nM-100 μM) robustly stimulates inositol phosphate (IP) accumulation and Ca2+ mobilization in CHO-hM5 cells, with pEC50s of 5.33 and 5.71, respectively.
ML380 (0.01-30 μM) increases the ACh-stimulated IP accumulation and Ca2+ mobilization in CHO-hM5 cells.

In Vivo: ML380 (1 mg/kg; i.v.) displays high clearance (66 mL/min/kg), a moderate volume of distribution (1.6 L/kg), and a short half-life (t1/2, 22 min) in rats.

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更新时间:2024/1/2 10:16:38

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