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VU041

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产品价格:电议      采购度:1595      原产地:美洲

发布时间:2021/7/27 9:05:21      所属地区:上海 上海市

简要描述:

VU041 是个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 μM 和 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 通道 (IC50 μM),对哺乳动物 ,,。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。

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标签:vu   041   

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VU041

CAS No. : 332943-64-3

MCE 站:VU041

产品活性:VU041 是个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiaeAedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel  |  Anti-infection

作用靶点:Potassium Channel  |  Parasite

In Vitro: VU041 is only moderately metabolized by cytochrome P450 enzymes and does not appear to be metabolized by esterases. VU041 is the first small-molecule inhibitor of mosquito Kir1 channels that exhibits topical toxicity in both insecticide-susceptible and -resistant lines of mosquitoes.

In Vivo: Topical VU041 application to adult female mosquitoes of both species inhibits their fecundity. Importantly, VU041 is selective for mosquito Kir channels over mammalian Kir channel orthologs and non-lethal to adult honey bees (Apis mellifera). The in vivo experiments of blood meal processing and diuretic capacity suggest that one mechanism of action of VU041 is the disruption of excretory functions mediated by Malpighian tubules.

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更新时间:2024/1/2 10:16:38

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