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产品价格:电议      采购度:1605      原产地:美洲
发布时间:2021/7/27 9:09:00 所属地区:上海 上海市
简要描述:
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
标签:57
产品详情
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CAS No. : 939681-36-4
MCE 站:G5-7
产品活性:G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
研究领域:Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling | Apoptosis
In Vitro: G5-7 (0-5 μM) inhibits EGFR tyrosine phosphorylation and downstream mTOR signaling and arrests the cell cycle at G2 phase.
G5-7 does not directly inhibit EGFR activation.
G5-7 (0-10 μM) comparably increases the abundance of markers (cleved-PARP and caspase 3) of apoptosis in parental LN229 cells and U87MG/EGFRvIII cells.
G5-7 interacts with full-length JAK2.
G5-7 significantly inhibits EGFR Tyr1068 phosphorylation but had no effect on EGFR Tyr1045 phosphorylation.
G5-7 downregulates the downstream signaling of JAK by mTOR.
In Vivo: G5-7 (10 and 50 mg/kg, oral gavege) decreases VEGF secretion and exerts a potent antiangiogenic effect.
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:16:38
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