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SBP-7455

CAS No. : 1884222-74-5

MCE 站：SBP-7455

产品活性：SBP-7455 是一种有效的，高亲和力，具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂，在 ADP-Glo 分析中的 IC₅₀ 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性，并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

研究领域：Autophagy

作用靶点：ULK  |  Autophagy

In Vitro: SBP-7455 (compound 26; 72 h) treatment inhibits cell growth with an IC₅₀ of 0.3 μM for MDA-MB-468 cells. SBP-7455 inhibits starvation-induced autophagic flux in TNBC cells that are dependent on autophagy for survival.

In Vivo: A single dose of SBP-7455 (compound 26) (30 mg/kg) is orally administered to mice. The T_max for SBP-7455 is approximately 1 h, the C_max is 990 nM and the T_1/2 is 1.7 h. The plasma concentration of SBP-7455 remains above the ULK1 IC₅₀ for almost 4 h after oral dosing.
The mice are dosed with SBP-7455 (compound 26) (10 mg/kg) by oral gavage, and liver samples were collected after 2 h. The results reveals robust inhibition of pATG13 (Ser318), as well as downregulation of total ATG13 and ULK1 levels by SBP-7455.

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