LE135

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产品价格：电议采购度：1595 原产地：美洲

发布时间：2021/7/27 9:35:50 所属地区：上海上海市

简要描述：

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 μM 和 20 μM。

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标签：le-135

产品详情

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LE135

CAS No. : 155877-83-1

MCE 站：LE135

产品活性：LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (K_i 为 1.4 μM) 和 RARβ (K_i 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC₅₀ 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease | Neuronal Signaling | Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：RAR/RXR | TRP Channel

In Vitro: LE135 inhibits Am80-induced differentiation of human promyelocytic leukemia cells HL-60 with an IC₅₀ of 150 nM.
LE135 inhibits retinoic acid (RA)-induced transcriptional activation of RARβ, but not RARα, RARγ or retinoid X receptor α (RXRα), on a variety of RA response elements. LE135 strongly represses 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate-induced AP-1 activity in the presence of RARβ and RXRα.

In Vivo: LE135 provokes nociceptive responses and elicited thermal hyperalgesia mainly through TRPV1 channels, but required both TRPA1 and TRPV1 channels for producing mechanical allodynia. Intraplantar injection of LE135 (30?nmol/10?μL) induces mechanical hypersensitivity in wild-type and Trpa1^?/? mice.

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:16:38

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