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产品价格:电议      采购度:1614      原产地:美洲
发布时间:2021/7/27 9:46:37 所属地区:上海 上海市
简要描述:
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂,作为 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 和 通道的活性,但对 、 和 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
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产品详情
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CAS No. : 849000-18-6
MCE 站:Lu AE98134
产品活性:Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂,作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性,但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel
作用靶点:Sodium Channel
In Vitro: Lu AE98134 (30 μM) promotes the current mediated by Navv1.1 channel, and it activates Nav1.5 and to a lesser extent Nav1.2 but has no effect on Nav1.4, Nav1.6 and Nav1.7 currents in HEK cells expressing Nav1.1, Nav1.2, Nav1.6, Nav1.5, and Nav1.7 by step-wise depolarizing voltages using the whole-cell patchclamp configuration. Lu AE98134 (30 μM) increases the excitability of FSINs by decreasing the threshold for action potentials.Intracellular depolarizing current pulses evokes repetitive firing of action potentials at frequencies, additionally, Lu AE98134 increases the excitability since each current pulse generated a higher number of spikes (163 spikes in control; and 230 spikes in Lu AE98134).
In Vivo: The fast spiking inhibitory interneurons (FSINs) from Dlx5/6+/? animals exhibit abnormal excitability because of a more depolarized spike threshold and broader action potentials.Lu AE98134 (30 μM) increases the excitability of FSINs neurons from normal and Dlx5/6+/? animals by modulating several parameters characteristic for NaV1.1 channels. The selective activation of FSINs by Lu AE98134 restores cognitive flexibility in adult Dlx5/6+/? mice.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:16:38
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