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BMS-986202

CAS No. : 1771691-34-9

MCE 站：BMS-986202

产品活性：BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC₅₀ 为 0.19 nM，K_i 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。

研究领域：Epigenetics  |  Stem Cell/Wnt  |  JAK/STAT Signaling  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：JAK  |  Cytochrome P450

In Vitro: BMS-986202 inhibits IFNα and IL-23 in Kit225 T cells with IC₅₀ values of 10 nM and 12 nM, respectively.
BMS-986202 is potent in the IFNα stimulated STAT5 phosphorylation human whole blood (hWB) assay and mouse whole blood (mWB) with IC₅₀ values of 58 nM and 481 nM, respectively.

In Vivo: BMS-986202 (Compound 7; 3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 9 days) treatment inhibits IL-23-driven acanthosis in mice.
BMS-986202 (Compound 7; 0.4-10 mg/kg; p.o.) treatment inhibits IL-12/IL-18-induced IFNγ production in mice. BMS-986202 dose-dependently inhibits IFNγ production by 46% and 80% at doses of 2 mg/kg and 10 mg/kg, respectively.
BMS-986202 (Compound 7; 7-10 mg/kg; p.o.) is stable in liver microsomes, with half lives of greater than 120 min in mouse, rat, monkey, and humans and 89 min in dog. The serum protein binding for BMS-986202 in these species ranges from 89.3% to 96.0%, leaving a good range of free fraction of drug available. BMS-986202 shows the oral bioavailability up to 62-100%.

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