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DTHIB

CAS No. : 897326-30-6

MCE 站：DTHIB

产品活性：DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 K_d 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：HSP

In Vitro: DTHIB (5 μM; 48 hours) treatment of C4-2 cells induces cell cycle arrest, with accumulation in the G1 phase. DTHIB stimulates C4-2 PCa cell entry into senescence.
DTHIB (0.5-5 μM; 48 hours; C4-2 prostate cancer) treatment reduces steady-state protein abundance of the molecular chaperones P23, HSP27, HSP70, and HSP90-all bona fide HSF1 targets in C4-2 cells.
DTHIB dose-dependently reduces the clonal expansion of both C4-2 and PC-3 PCa cells with EC₅₀ values of 1.2 μM and 3.0 μM, respectively.
In mouse embryonic fibroblasts (MEFs), DTHIB (0.5-10 μM) attenuates the robust acute heat shock induction of the HSP70 and HSP25 molecular chaperones in a dose-dependent manner. DTHIB attenuates the heat shock response by reducing the steady-state transcript abundance of multiple molecular chaperones.

In Vivo: DTHIB (5 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 weeks) treatment potently attenuates tumor progression in a C4-2 xenograft mouse model.

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