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ENMD-1198

CAS No. : 864668-87-1

MCE 站：ENMD-1198

产品活性：ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。

研究领域：Cytoskeleton  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Stem Cell/Wnt  |  JAK/STAT Signaling

作用靶点：Microtubule/Tubulin  |  HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase  |  STAT

In Vitro: ENMD-1198 (0-5 μM; 24 hours) leads to a significant dose-dependent inhibition of HCC cell growth with IC₅₀s of 2.5 μM for HUH-7 and HepG2 cells, respectively.
ENMD-1198 (2.5 μM; 16 hours) abrogates EGF-induced phosphorylation of Akt (HUH-7), FAK (HUH-7), p44/42 MAPK (HepG2), and STAT3 (HUH-7, HepG2).

In Vivo: ENMD-1198 (200 mg/kg; p.o.; daily from day 7 to day 19) effectively inhibits growth of hepatocellular carcinoma through direct effects on the tumor cells, and also through inhibition of angiogenesis.

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