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HBV-IN-4

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产品价格:电议      采购度:1594      原产地:美洲

发布时间:2021/7/27 10:25:31      所属地区:上海 上海市

简要描述:

HBV-IN-4,是一种酞嗪酮衍生物,是一种有效的具有口服活性的 HBV DNA 复制抑制剂,IC50 为 14 nM。HBV-IN-4 可诱导无基因组衣壳的形成,并具有强大的抗 HBV 效力。

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产品详情

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HBV-IN-4

CAS No. : 2305897-84-9

MCE 站:HBV-IN-4

产品活性:HBV-IN-4,是一种酞嗪酮衍生物,是一种有效的具有口服活性的 HBV DNA 复制抑制剂,IC50 为 14 nM。HBV-IN-4 可诱导无基因组衣壳的形成,并具有强大的抗 HBV 效力。

研究领域:Anti-infection  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:HBV  |  DNA/RNA Synthesis

In Vitro: HBV-IN-4 (compound 19f; 0-1 μM; 8 days) treatment inhibits the various forms (relaxed circular [rc] and single-stranded [ss] HBV DNA) in a dose-dependent manner in HepG2.2.15 cells. HBV-IN-4 treatment could also reduce capsidassociated DNAs dose-dependently. HBV-IN-4 could induce the formation of genome-free capsids, including a phenotype of faster-migrating ones.

In Vivo: HBV-IN-4 (Compound 19f; 50-150 mg/kg; oral administration; twice a day; for 4 weeks; Balb/c male mice) treatment achieves 2.67 log viral load reduction in AAV-HBV/mouse model.
HBV-IN-4 (compound 19f) exhibits favorable drug characteristics with low plasma clearance (CL=4.1 mL/min/kg), excellent drug exposure (AUC0-t=49 744 h?ng/L), T1/2 (2.15 hours) and oral bioavailability (F=60.4%) using 20 mg/kg oral administration in mice. HBV-IN-4 also shows good distribution in liver exposure.

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更新时间:2024/1/2 10:16:38

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