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FD-IN-1

CAS No. : 1646682-14-5

MCE 站：FD-IN-1

产品活性：FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的，具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂，IC₅₀ 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶，在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2，IC₅₀ 分别为 7.7 和 6.5 μM。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：Complement System

In Vitro: FD-IN-1 (Compound 12) exhibits functional inhibition of AP activation (IC₅₀=0.26 μM) in vitro in a membrane attack complex (MAC) deposition assay using 50% human whole blood (WB).

In Vivo: FD-IN-1 (Compound 12) demonstrates systemic suppression of AP activation in a lipopolysaccharide-induced alternative complement pathway (AP) activation model as well as local ocular suppression in intravitreal injection-induced AP activation model in mice expressing human FD.
FD-IN-1 (Compound 12) exhibits high oral bioavailability (C57BL6 mice 83%, Beagle dogs 70%) following oral administration (mice and dogs 10 mg/kg).
FD-IN-1 (Compound 12) exhibits terminal elimination half-lives (C57BL6 mice 1.6 h and Beagle dogs 3.8 h) following intravenous administration (mice and dogs 1 mg/kg).

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