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VU10010

CAS No. : 633283-39-3

MCE 站：VU10010

产品活性：VU10010 是一种有效的，高度选择性的 M₄ mAChR 变构增强剂，EC₅₀ 为 400 nM。 VU10010 与 M₄ mAChR 的变构位点结合，增加对乙酰胆碱的亲和力，增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制，但不能抑制海马突触的传递。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mAChR

In Vitro: VU10010 potentiates the M₄ response to acetylcholine 47-fold while having no activity at other mAChR subtypes (rM₁, rM₂, rM₃ or rM₅). VU10010 causes an increase in affinity for ACh and M₄-mediated [³⁵S]GTPγS binding.
VU10010 (10 μM) has no agonist, antagonist or allosteric potentiator activity at P2Y1R or mGluR5.
The EC50 values are 33 and 0.7 nM for ACh in the absence and presence of VU10010, respectively.

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