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产品价格:电议      采购度:1611      原产地:美洲
发布时间:2021/7/27 11:15:20 所属地区:上海 上海市
简要描述:
L-Moses (L-45) 是个有效的选择性 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂,Kd 为 126 nM。
标签:L-45
产品详情
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CAS No. : 2079885-05-3
MCE 站:L-Moses
产品活性:L-Moses (L-45) 是个有效的选择性 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂,Kd 为 126 nM。
研究领域:Epigenetics
In Vitro: L-Moses (L-45) disrupts PCAF-Brd histone H3.3 interaction in cells using a nanoBRET assay, and a co-crystal structure of L-Moses with the homologous Brd PfGCN5 from Plasmodium falciparum rationalizes the high selectivity for PCAF and GCN5 bromodomains. A structure using highly homologous (64?% identity) Brd from Plasmodium falciparum, PfGCN5, of which L-Moses is also a potent ligand (isothermal titration calorimetry (ITC) KD 280 nM), is successfully obtained (PDB: 5TPX). L-Moses binds in the acetylated lysines (KAc) -binding pocket of PfGCN (blue ribbon and sticks) and makes H-bonds (dotted lines) through the triazole to N1436 and the first of a network of four water molecules (red spheres).
In Vivo: L-Moses (L-45) shows no observable cytotoxicity in peripheral blood mononuclear cells (PBMC), good cell-permeability, and metabolic stability in human and mouse liver microsomes, supporting its potential for in vivo use.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:16:38
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