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PCS1055 dihydrochloride

CAS No. : 361979-40-0

MCE 站：PCS1055 dihydrochloride

产品活性：PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 18.1 nM，K_d 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [³H]-NMS 与 M4 受体的结合，K_i 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1，M3 和 M5 受体的 100 倍以上，是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂，对电鳗和人 AChE 的 IC₅₀ 分别为 22 nM 和 120 nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mAChR  |  AChE

In Vitro: PCS1055 also antagonized functional signal transduction as demonstrates by the inhibition of agonist-stimulated GTP-γ-[³⁵S] binding. PCS1055 inhibits G protein activation in a concentration dependent manner, with the highest potency at the M4 receptors. Both studies shows that PCS1055 is most potent at the M4 receptor subtype with a binding preference of 130-, 31.2-, 426- and >1000-fold, and functional preference of 255-, 69.1-, 342- and >1000-fold over the M1-, M2-, M3- and M5 receptors, respectively.

In Vivo: PCS1055 (30 mg/kg; intraperitoneal injection; male mice) treatment shows the maximal plasma levels at the 30 min time-point with 45100 nM total and 631nM unbound plasma concentrations. The maximal compound exposure observed in the brain is 11.8 nM at 1 h.

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