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A-987306

CAS No. : 1082954-71-9

MCE 站：A-987306

产品活性：A-987306 是一种高效、有口服活性的组胺 H₄ 拮抗剂，对大鼠和人 H₄ 作用的 K_i 值分别为 3.4 nM 和 5.8 nM。 A-987306 在小鼠腹膜炎模型中显示出抗炎活性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Histamine Receptor

In Vitro: A-987306 has potent functional antagonism in vitro at human, rat, and mouse H₄ receptors in cell-based FLIPR assays.
A-987306 is 620-fold, >1600-fold, and 162-fold selective for the human H₄R over the human H₁, H₂ , and H₃ receptors in cell-based Ca²⁺-flux functional assay (FLIPR).
A-987306 shows lower selectivity for H₄R in the rat (only 4-fold selective for the rat H₄R over the rat H₃R) in FLIPR.

In Vivo: A-987306 (98.23 μg/kg-9.82 mg/kg; i.p.) is found to reduce scratching induced by the histamine H₄ agonist clobenpropit (HY-101198).
A-987306 (10 mg/kg; p.o.) has a moderate fractional oral bioavailability (F_po/iv=26%) with a half-life of 3.7 h and a C_max of 0.30 ?M at a T_max of 1.5 h after dosing.

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