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L-803087 TFA

CAS No. : 1786412-46-1

MCE 站：L-803087 TFA

产品活性：L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，K_i 为 0.7 nM，对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Somatostatin Receptor

In Vitro: L-803087 has K_i values for cloned human sst1, sst2, sst3 and sst5 receptors of 199, 4720, 1280 and 3880 nM, respectively.
L-803087 has a diamine moiety that maps to lysine on the phmacophore, but relation of this molecule to the aromatic and the Trp substituents of the phmacophore are not obvious. L-803087 does not inhibit secretion of growth hormone, insulin, or glucagon.

In Vivo: L-803087 (5 nmol) is doubled seizure activity in wild-type mice on average. Interestingly, this effect is blocked by 3 nmol Octreotide. In hippocampal slices from wild-type mice, Octreotide (2 μM) does not modify AMPA-mediated synaptic responses while facilitation occurred with L-803087 (2 μM).

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品牌介绍:
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