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CYP3cide

CAS No. : 1390637-82-7

MCE 站：CYP3cide

产品活性：CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效，选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC₅₀ 值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在药物代谢中的作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Cytochrome P450

In Vitro: When investigating the inhibitory properties of CYP3cide, an extreme metabolic inactivation efficiency (k^inact/K^I) of 3300 to 3800 ml ? min^-1 ? μmol^-1 is observed using human liver microsomes from donors of nonfunctioning CYP3A5 (CYP3A5 ^*3/^*3). This observed efficiency equated to an apparent KI between 420 and 480 nM with a maximal inactivation rate (kinact) equal to 1.6 min^-1. When CYP3cide is tested at a concentration and preincubation time to completely inhibit CYP3A4 in a library of genotyped polymorphic CYP3A5 microsomes, the correlation of the remaining midazolam 1'-hydroxylase activity to CYP3A5 abundance is significant.

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