型号:
产品价格:电议      采购度:1645      原产地:美洲
发布时间:2021/7/27 11:43:30 所属地区:上海 上海市
简要描述:
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值为 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
产品详情
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
CAS No. : 2109805-96-9
MCE 站:BAY-707
产品活性:BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
作用靶点:DNA/RNA Synthesis
In Vitro: BAY-707 demonstrates a superior cellular target engagement with an EC50 of 7.6 nM, in agreement with its higher enzymatic potency (IC50=2.3 nM).BAY-707 demonstrates a high cell permeability cell permeability in the Caco-2 assay with a efflux ratio of 288 nm/s.BAY-707 shows an overall favorable physicochemical profile and promising?in vitro?pharmacokinetic properties with high metabolic stability in both human microsomes(0.29L/h/kg,Fmax=78%) and rat hepatocytes (0.54L/h/kg,Fmax=87%) .BAY-707 (0-30 μM; 24 hours) has no antiproliferative effects in HMEC, HeLa and SW-480 cells.
In Vivo: Bay-077 (orally adminstation; 50-250 mg/kg; 2 weeks) exhibits superior biochemical potency, cellular target engagement, and a pharmacokinetic profile to other MTH1 tool compounds, But Bay-077 exerts no anticancer efficacy either in mono- or in combination therapies in CT26 and NCI-H460 mice model.BAY-707 (orally adminstation; 50-250 mg/kg; 2 weeks) is well-tolerated in nude mice, after 7-days treatment, body weight loss does not exceed 10% .
相关产品:Cycloheximide | Oxaliplatin | Gemcitabine | Actinomycin D | Mitomycin C | Bleomycin sulfate | Carboplatin | Cytarabine | Favipiravir | Methotrexate | Streptozocin | Anisomycin | Fludarabine | Thymidine | Epirubicin hydrochloride | Daunorubicin hydrochloride | Capecitabine | Hydroxyurea | Plicamycin | Urolithin A | Brequinar | Folic acid | ML216 | Halofuginone | Floxuridine | Triciribine | Galidesivir hydrochloride | Adenine
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:16:38
留言咨询
温馨提示
1.遵守中华人民共和国有关法律、法规,尊重网上道德,承担一切因您的行为而直接或间接引起的法律责任。
2.请您真实的反映产品的情况,不要捏造、诬蔑、造谣。如对产品有任何疑问,也可以留言咨询。
3.未经本站同意,任何人不得利用本留言簿发布个人或团体的具有广告性质的信息或类似言论。
相关新闻
相关产品