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BI-9321

CAS No. : 2387510-86-1

MCE 站：BI-9321

产品活性：BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，K_d 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC₅₀ 为 1.2 μM。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: BI-9321 is targeting the methyl-lysine binding site of the PWWP1 domain with sub-micromolar in vitro activity and cellular target engagement at 1??M. As a single agent, BI-9321 downregulates Myc messenger RNA expression and reduces proliferation in MOLM-13 cells.

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