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SNAP 94847

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产品价格:电议      采购度:1590      原产地:美洲

发布时间:2021/7/27 12:06:16      所属地区:上海 上海市

简要描述:

SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂,其 (Ki= nM, Kd=530 pM),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。

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标签:snap94847   

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SNAP 94847

CAS No. : 487051-12-7

MCE 站:SNAP 94847

产品活性:SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂,其 (Ki= 2.2 nM, Kd=530 pM),它对 MCHα1AMCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:MCHR1 (GPR24)

In Vivo: SNAP 94847 (oral gavage; 20?mg/kg; 14 days) shows an exaggerated locomotor response to acute quinpirole [treatment:?F(2,19)=11.31,?treatment?×?time:?F(34,323)?=?4.061], the effect of SNAP 94847 on quinpirole-evoked ambulations over the entire observation period is significant compared to the untreated animals.
SNAP 94847 (oral administration; 20?mg/kg; 21 days) in drink water, produces a significant increase in ambulation relative to untreated animals [treatment:?F(3,28)?=?8.971; treatment?×?time:?F(51,476)=11.50]. shows a marked increase in locomotion is apparent after 40?min in the SNAP 94847-treated group,this effect is significant over 180?min.
SNAP 94847 (oral administration; 10?mg/kg), has a good bioavailability (59%), low plasma and blood clearances of 4.2 L/hr/kg and 3.3 L/hr/kg, respectively, and the half-life was shown to be 5.2 h in rats in a PK study.

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•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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更新时间:2024/1/2 10:16:38

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