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HG-12-6

CAS No. : 2222354-57-4

MCE 站：HG-12-6

产品活性：HG-12-6 是一种 IRAK4 的 II 型抑制剂，与非磷酸化的非活性 IRAK4 优先结合，IC₅₀ 为 165 nM。HG-12-6 可以调节 IRAK4 在自身免疫和炎症中的活性。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：IRAK

In Vitro: The in-house compound HG-12-6 has a similar chemical scaffold as Ponatinib. The most differentiating components are the head of the inhibitor and the lack of a methyl substituent on ring A. Without the methyl substituent on ring A, the entire HG-12-6 molecule shifts inward to the ATP pocket in comparison with the binding mode of Ponatinib.
HG-12-6 has a better binding affinity for the unphosphorylated inactive IRAK4 kinase domain (IC₅₀ of 165 nM) than the phosphorylated active IRAK4 kinase domain (IC₅₀ of 2876 nM).

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