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YM-341619

CAS No. : 643082-52-4

MCE 站：YM-341619

产品活性：YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂，IC₅₀ 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC₅₀=0.28 nM)，但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物，可用于过敏性疾病研究的化合物，如过敏性哮喘。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：STAT

In Vitro: YM-341619 (0.1-100 nM; pretreatment 30 min before IL-4) inhibits IL-4-increased STAT6 luciferase gene activity in a concentration dependent manner, exhibiting an IC₅₀ value of 1.5 nM in FW4 cells.
YM-341619 (0.1-10 nM; pretreatment 30 min before IL-4) concentration-dependently decreases the production of IL-4 and the expression of GATA-3 mRNA in T cells cultured with IL-4. And it has no effects on the production of IFN-γ or the expression of T-bet (a Th1 transcription factor) mRNA in T cells cultured with IL-12.

In Vivo: YM-341619 (intravenous?injection; 1 mg/kg) exhibits CL_tot, t_1/2, V_d values of 36.1 mL/min/kg, 1.0 hour, 3117 mL/kg, respectively. And it exhibits C_max, T_max, AUC, and F% values of 80 ng/mL, 0.5h, 114 ng h/mL and 25%, respectively in 8-week-old female balb/c mice.
YM-341619 (oral administration; 0.003-0.03 mg/kg) suppresses the IgE level in a dose-dependent manner, but not the IgG2a level, and the ED₅₀ value of YM-341619 for the suppression of IgE production is 0.026 mg/kg. YM-341619 tends to decrease IL-4 production and decrease IL-13 production in a dose-dependent manner (both 57%), but does not affect IFN-γ production in DNP-Ascaris-sensitized rats.

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品牌介绍:
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