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Carotegrast methyl

CAS No. : 401905-67-7

MCE 站：Carotegrast methyl

产品活性：Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。

研究领域：Cytoskeleton

作用靶点：Integrin

In Vitro: HCA2969 inhibits human α4β1 integrin (K_D=0.32 nM; IC₅₀=5.8 nM), human α4β7 integrin (K_D=0.46 nM; IC₅₀=1.4 nM) and mouse α4β7 integrin (K_D=0.2 nM; IC₅₀=26 nM) in Jurkat, RPMI-8866 and TK-1 cell lines.

In Vivo: Carotegrast methyl (AJM300; oral; 0.03-1%; for 15 days) prevents the development of colitis induced by transfer of IL-10 deficient CD4⁺ T cells in mice.
Carotegrast methyl (oral; 0.3, 3, 30, or 30 mg/kg; a single oral) inhibits Lymphocyte homing to Peyer's patches and increases peripheral lymphocyte counts in a dose-dependent manner in BALB/c mice (8 weeks of age, female).

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